TyrzepatydCAS 2023788-19-2 to nowy podwójny agonista receptora glukagonopodobnego peptydu -1 (GLP-1) i zależnego od glukozy peptydu insulinotropowego (GIP, znanego również jako peptyd hamujący żołądek), podawany raz w tygodniu. GLP-1 i GIP należą do enterotropiny, która jest peptydem wydzielanym przez ludzką błonę śluzową przewodu pokarmowego. Pierwszy z nich może wiązać się z receptorami na komórkach wysepek trzustkowych i stymulować wydzielanie insuliny, wywołując w ten sposób efekty hipoglikemiczne. Może również opóźniać opróżnianie żołądka i hamować apetyt, kontrolując w ten sposób wagę; drugi ma takie funkcje, jak hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego i pepsyny, stymulowanie uwalniania insuliny, hamowanie perystaltyki i opróżniania żołądka oraz może uzupełniać działanie agonistów receptora GLP-1. Tirzepatid integruje dwa efekty promujące insulinę w jednej cząsteczce, reprezentując nową klasę leków do leczenia cukrzycy typu 2.
Cząsteczka ta składa się z peptydowego szkieletu 39 aminokwasów i łańcucha bocznego w reszcie Lys20. Spośród 39 aminokwasów, 37 występuje naturalnie (lub jest kodowane), a dwa nie występują naturalnie, przy czym niekodujące reszty kwasu izomasłowego znajdują się w pozycjach 2 i 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 ma podobną sekwencję do semaglutydu, a łańcuch boczny lys w sekwencji jest modyfikowany PEG, który jest funkcjonalną grupą peptydów i może zwiększyć rozpuszczalność sekwencji w wodzie. Główną fizjologiczną funkcją Tirzepatidu jest zależny od glukozy polipeptyd odżywczy insuliny (GIP) i podwójny agonista receptora peptydu glukagonopodobnego -1 (GLP-1), który jest opracowywany do leczenia cukrzycy typu 2 i wszedł w fazę kliniczną.
Badanie SURPASS to seria dużych, randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, których celem jest ocena skuteczności i bezpieczeństwa tilporydu u pacjentów z cukrzycą typu 2 (T2DM). Spośród nich wyniki badania SURPASS-2 [1] były najbardziej obiecujące w porównaniu z smeglutydem. W badaniu tym porównano działanie hipoglikemizujące tyrpozydu 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) i 15 mg (n=469) ze smeglutydem 1 mg (n=468). Wyniki wykazały, że w porównaniu do wyjściowych poziomów HbA1c (8,3%), telpozyd zmniejszył HbA1c u badanych osób średnio o 2,0%, 2,2% i 2,3%, podczas gdy smeglutyd zmniejszył średnio o 1,9%; Jeśli chodzi o utratę wagi, w porównaniu do masy wyjściowej w Chemicalbook (207 funtów), telposide spowodował średnią utratę wagi wynoszącą 17 funtów, 21 funtów i 25 funtów u uczestników, podczas gdy smeglutide wyniósł 13 funtów. Ten eksperyment wykazał, że telposide wykazywał lepsze właściwości hipoglikemiczne i odchudzające w porównaniu do smeglutide. Do innego dużego badania zrekrutowano 2539 dorosłych z co najmniej jednym powikłaniem otyłości (z wyłączeniem cukrzycy), wskaźnikiem masy ciała (BMI) większym lub równym 30 kg/m2 lub większym lub równym 27 kg/m2. Wszyscy uczestnicy zostali losowo podzieleni na równe części do grup telposide 5 mg, 10 mg, 15 mg i placebo. Wyniki pokazały, że po 72 tygodniach waga każdej grupy zmniejszyła się odpowiednio o 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg i 2,4 kg. Efekt tyrpozydu na utratę wagi jest porównywalny z efektem operacji odchudzającej.
Telpolotyd ma podobną sekwencję do semaglutydu, z łańcuchami bocznymi lys w sekwencji zmodyfikowanymi PEG, które są funkcjonalnymi grupami peptydów i mogą zwiększać rozpuszczalność sekwencji w wodzie. Tilpodyd, który jest głównie używany do produkcji chemobooków, jest podwójnym agonistą zależnego od glukozy polipeptydu odżywczego insuliny (GIP) i receptora peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1). Jest rozwijany w celu leczenia cukrzycy typu 2 i wszedł w fazę kliniczną.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 to podwójny agonista receptorów peptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP) i receptorów peptydu glukagonopodobnego -1} (GLP-1), zdolny do synergistycznego regulowania apetytu, spożycia kalorii i funkcji metabolicznych.
Na przykład nasze ciała są jak precyzyjna fabryka, a GIP i GLP-1 to dwaj bardzo zdolni pracownicy w tej fabryce.
GIP to inteligentny ekspert w kontroli poziomu cukru we krwi, który pomaga kontrolować poziom cukru we krwi, gdy jest on wysoki i nie pozwala, aby wzrósł zbyt wysoko. Gdy poziom cukru we krwi jest prawidłowy lub niski, pomaga zwiększyć poziom cukru we krwi i zapobiega wystąpieniu hipoglikemii.
Badania wykazały, że telopoptyd powoduje stabilną i klinicznie istotną redukcję hemoglobiny glikowanej i masy ciała, przy czym redukcja ta jest większa niż w przypadku wszystkich ocenianych leków kontrolnych – placebo, zastrzyku 1 mg sitagliptyny, miareczkowanej insuliny diglutide i miareczkowanej insuliny glargine.
Jolanta
Mobilny: +86 -29-86107037-8012
E-mail:sales9@konochemical.com
Telefon/Wechat: 18729555803