Chlorowodorek umifenowiru CAS 131707-23-8

1. Wstęp

Chlorowodorek umifenowiru jest lekiem przeciwwirusowym o podwójnym działaniu, który może jednocześnie zwalczać grypę wywołaną przez wirusy grypy typu A i B, a także może wykazywać działanie przeciwwirusowe na niektóre inne infekcje wirusowe układu oddechowego.

Testy przeciwwirusowe Abidor in vitro wykazały hamowanie wielu z następujących wirusów układu oddechowego.

Wirusy ludzkiej grypy H1N1 i H3N2 oraz wirusy ptasiej grypy H9N2.

Wirus paragrypy typu 3 (PIV3).

Wirus opryszczki pospolitej typu 1 (HSV-1).

Enterowirus typu EV71 (EV71).

Syncytialny wirus oddechowy (RSV).

Wirus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Główne funkcje

2. Główne funkcje

2.1 Wirus przeciw grypie.

2.1.1 Doustne podawanie Abidor API w dawce 90 mg/kg/dzień znacznie zmniejszyło wskaźnik płuc myszy (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Działanie przeciwzapalne.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dobę w 5. dniu po zakażeniu wykazał znaczące zahamowanie podwyższonej ekspresji mRNA czynników zapalnych wywołanych infekcją wirusową CCL2 (p <{11}},01) i TNF- (p < 0,05) w płucach myszy.

2.2.2 wykazało regulację w górę ekspresji mRNA IL-6 (p <{4}}.05) i CXCL9 (p <0,001).

2.2.3 pewna poprawa w zakresie objawów gorączki, złagodzenie objawów ze strony nosa, jak również zwiększona aktywność u fretek w grupie otrzymującej tabletki Abidor w dawce 70 mg/kg/dobę

2.2.4 W 3. dniu po zakażeniu leczenie preparatem Abidor nie hamowało znacząco replikacji wirusa w małżowinach nosowych fretki, tchawicy, tkance płucnej i płynie z popłuczyn nosowych, ale istotnie hamowało TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Po 6. dniu infekcji wirusowej leczenie preparatem Abidor wykazało pewną poprawę w zakresie nacieku komórek zapalnych i poszerzenia śródmiąższowego płuca w tkance płucnej fretki.

Wniosek: Abirater ma szerokie spektrum działania hamującego wirusy układu oddechowego, co początkowo wyjaśnia działanie immunomodulacyjne preparatu Abirater in vivo i jego hamowanie fuzji błonowej, w której pośredniczy HA{2}} wirusa grypy.

Mechanizm

Abidor ma inny mechanizm działania niż inne leki przeciwwirusowe ukierunkowane na pojedynczy cel.

Leki przeciwwirusowe o pojedynczym celu, takie jak inhibitory neuraminidazy (oseltamiwir) i inhibitory proteazy HIV (rytonawir), mają jeden mechanizm działania i mogą być podatne na oporność w zastosowaniu klinicznym, podczas gdy wirusy są podatne na mutacje, a leczenie będzie bardzo trudne, gdy szczep oporny staje się powszechny w populacji.

Abidor jest stosowany w leczeniu grypy od ponad 10 lat i nie zgłoszono ani nie stwierdzono oporności w populacji. Pokazuje to, że w przeciwieństwie do leków przeciwwirusowych ukierunkowanych na jeden cel, Abidor ma wiele mechanizmów przeciwwirusowych. Bezpośrednie działanie na wirusa może zakłócać nie tylko adsorpcję wirusa, ale także dekapitację wirusa i interakcję białek wirusowych z błonami organelli.

Znane mechanizmy działania, które są głównie przeciw wirusowi grypy

1) Blokowanie wnikania wirusa: Endocytoza: Abidor hamuje wnikanie wirusa poprzez zakłócanie endocytozy zależnej od białek kratowych. Blokowanie fuzji: Abidor hamuje fuzję wirusowych błon lipidowych z błonami pęcherzyków endocytarnych, działając jako inhibitor fuzji błon. Dzięki takiemu mechanizmowi działania Abidor ma szersze spektrum przeciwwirusowe niż oseltamiwir.

(ii) Indukcja interferonu: Abirater indukuje produkcję interferonu poprzez aktywację syntazy 2,5-oligoadenylanu (OAS), która rozkłada wirusowe mRNA i zapobiega replikacji wirusa. Ma silne działanie indukujące interferon, indukując wystarczającą ilość interferonu do wytworzenia w miejscowej błonie śluzowej dróg oddechowych w krótkim czasie (24 h) i tworząc w ciągu dnia stan przeciwwirusowy o szerokim spektrum działania w drogach oddechowych 4. Poprawia funkcje odpornościowe organizmu i zdolność do pochłaniania wirusa szybciej niż czas potrzebny do zadziałania szczepionki (zwykle 14 dni).

(iii) Wzmacnia odporność organizmu: Abidor aktywuje fagocyty i wzmacnia odporność niespecyficzną. Abidor powoduje znaczną poprawę kilku parametrów immunologicznych (CD4 plus, CD8 plus, limfocyty B i immunoglobuliny w surowicy) u pacjentów z obniżoną odpornością.

Inne nieznane mechanizmy działania blokujące wnikanie wirusów do komórek

Ponieważ Abidor jest lekiem przeciwwirusowym o szerokim spektrum działania, wykazującym działanie przeciwwirusowe nie tylko na wirusy grypy, ale także na inne wirusy układu oddechowego (wirus syncytialny układu oddechowego, wirus paragrypy, rinowirus, koronawirus itp.), ma szerokie spektrum działania w zapobieganiu wirusom wnikanie do komórek (w przypadku wirusów grypy zakłóca wnikanie wirusów przez receptor HE (acetyloesteraza hemaglutyniny)), a dodatkowe mechanizmy zapobiegające wnikaniu różnych wirusów będą nadal badane.

W porównaniu z innymi lekami przeciwwirusowymi chlorowodorek umifenowiru ma następujące właściwości:

1. Zabija jednocześnie wirusy grypy A i B.

2. Zapobiega fuzji i replikacji wirusów.

3. Indukuje interferon i oczywiście poprawia samoodporność.

4. Znacząco zmniejsza objawy grypy i skraca jej przebieg.

5. Zapobiega występowaniu i rozwojowi zespołu późnej grypy.

6. Przyjmowanie w czasie epidemii grypy może skutecznie zapobiegać grypie.

7. Test in vitro ma działanie lecznicze na wirusa SARS i wirusa ptasiej grypy.

8. Wygodne podawanie doustne, wysokie bezpieczeństwo i dobra zgodność.

3. Aplikacje

Umifenovir Hydrochloride jest stosowany w leczeniu dorosłych i dzieci z grypą A, grypą B, ostrymi wirusowymi infekcjami dróg oddechowych, zespołem ciężkiej ostrej choroby układu oddechowego, w tym w profilaktyce i leczeniu powikłanych zapaleń oskrzeli i płuc.

4. Schemat blokowy

Wykorzystując 3-jodo-4-nitrofenol jako surowiec, związek wytwarza się w reakcji hydroksylowej z chlorkiem acetylu → Związek jest podstawiony acetooctanem etylu pod działaniem zasady, aby otrzymać związek → Związek jest syntetyzowany na drodze synergistycznej reakcji redukcyjno-kondensacyjnej w warunkach kwasu octowego i sproszkowanego żelaza w celu syntezy pierścienia indolowego z wytworzeniem związku→ Związek otrzymuje się w reakcji N-metylacji z siarczanem dimetylu→ Związek otrzymuje się w tetrachlorku węgla, związek wytwarza się przez dibromowanie z bromem → Związek poddaje się reakcji z tiofenolem w warunkach alkalicznych, a związek otrzymuje się po zakwaszeniu; →Związek w rozpuszczalniku reakcyjnym zawiera dimetyloaminę W obecności wodnego roztworu formaldehydu otrzymuje się związek →Związek zakwasza się w gorącym acetonie otrzymując chlorowodorek arbidolu

5. Standard jakości

6. Metoda analizy

MOA jest dostępny na życzenie

7. Chromatogram odniesienia

Widmo jest dostępne na żądanie

8. Stabilność i bezpieczeństwo

Stabilność:
Stabilny w odpowiednich warunkach (temperatura pokojowa). Arkusz danych dotyczących stabilności jest dostępny na żądanie.
Bezpieczeństwo:
Zgodnie z amerykańskim zawiadomieniem GARS (Generally Recognized As Safe) jest bezpieczny do spożycia przez ludzi.

9. Komentarze klientów

10. Nasz Certyfikat

11. Nasi Klienci

12. Wystawy

Popularne Tagi: chlorowodorek umifenowiru cas 131707-23-8, producenci, dostawcy, fabryka, hurt, kup, cena, najlepszy, luzem, na sprzedaż